Os psicoestimulantes abrangem um grupo de drogas de diversas estruturas e que têm em comum ações como aumento da atividade motora e redução da necessidade de sonoSono é um estado ordinário de consciência, complementar ao da vigília (ou estado desperto), em que há repouso normal e periódico, caracterizado, tanto no ser humano como nos outros animais superiores, pela suspensão temporária da atividade perceptivo-sensorial e motora voluntária..
Estas drogas diminuem a fadiga A palavra fadiga é usada cotidianamente para descrever uma série de males, que vão desde um estado genérico de letargia até uma sensação específica de calor nos músculos provocada pelo trabalho intenso. Fisiologicamente, "fadiga" descreve a incapacidade de continuar funcionando ao nível normal da capacidade pessoal devido a uma percepção ampliada do esforço. Fadiga é onipresente na vida cotidiana, mas geralmente torna-se particularmente perceptível durante exercícios pesados. A fadiga possui duas formas; uma se manifesta como uma incapacidade muscular local para desenvolver um trabalho e a outra se manifesta como uma sensação abrangente de falta de energia, corporal ou sistêmica. Devido a estas duas facetas divergentes de sintomas de fadiga, tem sido proposto que as causas da fadiga sejam encaradas sob perspectivas "central" e "periférica"., induzem a euforia e apresentam efeitos simpaticomiméticos (aumento das ações do sistema nervoso simpático). Compreendem as seguintes drogas: anfetamina e cocaína.
As Anfetaminas
É o grupo mais comum das drogas psicoestimulantes. Representado pela dextroanfetamina (ou simplesmente anfetamina), metanfetamina, fenmetazina. Mais recentemente foram introduzidas a metilenodioxianfetamina (MDA) e metilenodioximetanfetamina (MDMA - "ecstasy"). Estas últimas drogas tem mais efeitos próprios da anfetamina do que alucinógenos.
Os derivados anfetamínicos podem agir de diversas maneiras, mas provavelmente agem principalmente aumentando a liberação de neurotransmissores.
As drogas semelhantes à anfetamina são classificadas como agonistas de ação indireta das sinápses noradrenégicas, dopaminergicas e serotoninérgicas. Estas ações resultam tanto da inibição da recaptação dos neurotransmissores como da inibição da enzima monoamino oxidase (MAO).
A anfetamina é agonista de ação indireta das aminas, especialmente noradrenalina e dopamina:
- Inibição competitiva do transporte de noradrenalina e dopamina e em altas doses inibe também a recaptação de serotonina.
- Libera dopamina e noradrenalina independente de Ca++ ,(causa liberação do neurotransmissor independente do despolarização do terminal nervoso).
- Inibe competitivamente a enzima MAO.
As drogas semelhantes à anfetamina revelaram um padrão típico de abstinência, manifestado por sinais e sintomas que são o oposto daqueles produzidos pela droga. Os usuários privados da droga ficam sonolentos, tem apetite voraz, ficam exaustos e podem vir a apresentar depressão psíquica. A tolerância desenvolve-se rapidamente de modo que os usuários abusivos podem tomar doses maiores em comparação àquelas usadas como anorexígenos por exemplo.
A Cocaína
A cocaína é um alcalóide extraído da planta do gênero Erythroxylon, arbusto cultivado em regiões andinas e amazônicas.
A dependência à cocaína depende de suas propriedades psicoestimulantes e ação anestésica local. A dopamina é considerada importante no sistema de recompensa do cérebro, e seu aumento pode ser responsável pelo grande potencial de dependência da cocaína.
A cocaína sob a forma de cloridrato, é administrada por diferentes vias. Pode ser aspirada, sendo absorvida pela mucosa nasal. A cocaína causa vasoconstrição de arteríolas nasais, levando a uma redução vascular o que limita a sua absorção. O uso crônico freqüentemente acarreta necrose e perfuração do septo nasal, como conseqüência da vasoconstrição prolongada. Injetada por via venosa induz efeito extremamente rápido, intenso e de curta duração. Mais recentemente, tem-se popularizado o uso por via pulmonar, sendo a droga inalada com dispositivo tipo cachimbo ou em cigarros. Nesse caso, é empregado o crack, que é a base livre, preparada por alcalinização de cloridrato e extraindo-o com solvente não polares. Embora parte do alcalóide seja destruida pela temperatura alta, a cocaína é prontamente absorvida pelos pulmões, atingindo concentrações sanguíneas máximas em poucos minutos, e comparável com a administração venosa, porém por um tempo reduzido. A injeção venosa raramente é usada pela possibilidade de intoxicação por dose excessiva. Esta via é a mais responsável pelas alterações cardiovasculares e arritmias.
A potência e a pureza da cocaína disponível variam amplamente.
A meia-vida plasmática da cocaína é curta, de modo que os efeitos após uma dose única persiste apenas uma hora ou um pouco menos. Em consequencia disto, a vivência de euforia pode ser repetida muitas vezes no decorrer de um dia ou uma noite.
A cocaína aumenta dopamina e noradrenalina em doses normais e o aumento da serotonina só ocorre em altas doses, porque atua inibindo à recaptação para estes neurotransmissores. Em geral há um consenso neste mecanismo de ação, mas é controversio se a cocaína atua como um inibidor competitivo ou não competitivo no transporte desta proteína.
A capacidade da cocaína induzir alterações do humor depende da quantidade de dopamina e noradrenalina liberada no cerébro.
O efeito psicoestimulante varia na intensidade de moderado à tóxico com o aumento da dose.
Muitos dos efeitos descritos exibem tolerância, sendo que o efeito estimulante de suprimir o apetite desenvolve-se dentro de poucas semanas.
Após o uso contínuo pode desencadear-se estado de psicose tóxica, com alucinações visuais e auditivas, delírio, idéias paranóides e tendências suicidas.
A cocaina quando ingerida com álcool, leva a formação de um metabólito conjugado cocetileno, que tem propriedades psicoativa e uma meia-vida maior que a cocaína e o etanol ingeridos separadamente, seu acumulo leva rapidamente a um quadro de intoxicação.
Os efeitos cardiovasculares são complexos e são dose dependente. O aumento da noradrenalina aumenta a resistência periferica total, levando a um aumento da pressão arterial. Esta vasoconstricção reduz a capacidade da perda de calor pela pele e contribui para uma hipertermia. Os efeitos anestésicos locais interferem com a condução miocardiaca levando a arritmias cardíacas e convulsões.
Como complicações do uso crônico desta droga temos a psicose paranóide e edndocardite bacteriana devido ao uso de seringas contaminadas.
As intoxicações por doses excessivas de cocaína em geral são rapidamente fatais como arritmias, depressão respiratória e convulsão.